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艱苦創業、誠信為本、開拓創新、嚴細守紀

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山東羅欣藥業集團股份有限公司招標公告

胃腸疾病

注射用蘭索拉唑

足球比分开奖结果 www.571986.live 【規   格】30mg

【包   裝】抗生素玻璃瓶;1瓶/盒,2瓶/盒,4瓶/盒,10瓶/盒,50瓶/盒;1瓶/盒,2瓶/盒,配套一次性使用精密過濾輸液器帶針。

【單   位】瓶

【批準文號】國藥準字H20100055

 


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  • 藥品介紹
  • 適應癥
  • 用法用量

【藥品名稱】

    通用名稱:注射用蘭索拉唑

    英文名稱:Lansoprazole for Injection

    漢語拼音:Zhusheyong Lansuolazuo

【成    份】

    本品主要成分為蘭索拉唑。

    化學名稱:2-[[[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)-2-吡啶基]甲基]亞磺?;?1H-苯并咪唑]。 

    化學結構式:

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    分子式:C16H14F3N3O2S

    分子量:369.36

    輔料:葡甲胺、甘露醇、亞硫酸氫鈉、依地酸二鈉。

【性    狀】本品為白色或類白色疏松塊狀物或粉末。

【適 應 癥】用于口服療法不適用的伴有出血的胃、十二指腸潰瘍、急性應激潰瘍、急性胃粘膜損傷。

【規    格】30mg

【用法用量】

    靜脈滴注:通常成年人每次30mg,一日2次,療程不超過7天。一旦患者可以口服藥物,應改換為蘭索拉唑口服劑型。

    臨用前將瓶中內容物用5毫升滅菌注射用水溶解,再用100毫升0.9%氯化鈉注射液稀釋,靜脈滴注,推薦給藥時間不少于30min。

    使用時注意:

     (1)本品靜滴使用時應配有孔徑為1.2μm的過濾器,以便去除輸液過程中可能產生的沉淀物。這些沉淀物有可能引起小血管栓塞而產生嚴重后果。

   (2)在噴出性或涌出性大量出血、血管暴露等危險性大的情況下,應先采用內窺鏡下止血措施。

   (3)本品僅用于靜脈滴注。溶解后應盡快應用,勿保存。避免與0.9%氯化鈉注射液以外的液體和其它藥物混合靜滴。

   (4)經本品治療的前3日內達到止血效果的,應改用口服用藥,不可無限制靜脈給藥。

【不良反應】

    在本品國內臨床研究中,本品一日2次,每次30mg靜脈滴注,5天療程。275例受試者中發生8例(2.90%)不良反應,主要是白細胞減少(1.45%)、轉氨酶輕度升高(0.72%)、膽紅素升高(0.36%)和皮疹(0.36%)。白細胞減少者一周后復查正常,轉氨酶輕度升高者十天后復查正常。

    國外上市后超過1000名患者使用注射用蘭索拉唑后有較好的耐受性。在美國4個臨床試驗中有161名患者使用注射用蘭索拉唑,超過1%的不良反應有惡心(1.3%)、頭痛(1%)、注射部位痛感(1%);低于1%的不良反應有腹痛、腹瀉、消化不良、嘔吐、頭暈、感覺異常、味覺異常、皮疹和血管擴張。未見與口服給藥不同的不良反應。

    日本221例受試者使用注射用蘭索拉唑的臨床研究資料報道,發生31例(14.0%)臨床實驗室檢查值異常,主要為ALT升高(6.2%)、AST升高(5.7%)、LDH升高(2.0%)、γ-GTP(1.5%)等檢查值異常變化。

    以下不良反應為口服蘭索拉唑所見,但靜脈注射也有可能發生:

    1、治療時應密切觀察,如有下列嚴重的不良反應,應及時中止用藥和處理。

   (1)出血過敏反應(全身出疹、面部浮腫、呼吸困難等)(<0.1%),甚至引起休克(<0.1%);

   (2)全血細胞減少和粒細胞缺乏癥、溶血(<0.1%)、還有粒細胞減少、血小板減少、貧血(0.1~<5%);

   (3)伴有黃疸、AST和ALT升高等重度肝功能損害(<0.1%);

   (4)中毒性表皮壞死溶解癥(Lyell綜合征)、皮膚粘膜眼綜合征(Stevens-Johnson綜合征)(<0.1%);

   (5)間質性肺炎(<0.1%),出現發熱、咳嗽、呼吸困難、肺部呼吸音異常(捻發音)等時,應迅速中止用藥,實施胸部X線檢查,并給予腎上腺皮質激素等適當的處理。

    2、其他的不良反應:出現以下不良反應時中止用藥,必要時進行適當的處理。 

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【禁    忌】

    1、對蘭索拉唑及處方中任一成分過敏的患者禁止使用本品。

    2、正在使用硫酸阿扎那韋的患者禁止使用本品。

【注意事項】

    1、以下患者慎重用藥:

   (1)有藥物過敏癥既往史的患者;

   (2)肝損傷的患者(因本藥的代謝、排泄延遲);

    2、本品治療會掩蓋消化道腫瘤的癥狀,應排除惡性腫瘤后方可用藥。

    3、本品治療時密切觀察病情、治療無效時應改用其它療法。

    4、本品目前尚無超過7日的用藥經驗。

    5、同類質子泵抑制藥物奧美拉唑(omeprazole)在國外有導致視力損害的報道,本品尚不清楚。

    6、動物實驗中,大鼠長期大量使用本品后,出現良性睪丸間質細胞腫瘤、類癌瘤與視網膜萎縮。但類似現象在小鼠的致癌性試驗、犬、猴的毒性試驗中未出現。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

大鼠口服蘭索拉唑的試驗中可見胎仔血漿中蘭索拉唑藥物濃度比母體血漿中藥物濃度高;另外,兔(口服30mg/kg/日)試驗中可見胎仔死亡率的增加。對孕婦和可能妊娠的婦女,建議只有在判斷治療的益處大于風險時方可使用本品。

      大鼠口服蘭索拉唑的試驗中,蘭索拉唑可經母乳分泌。建議哺乳期婦女盡量避免使用本品,必須用藥時,應停止哺乳。

【兒童用藥】 

兒童使用本品的安全性尚未確定,尚無使用經驗。

【老年用藥】 一般老年人生理機能下降,故應慎重用藥。

【藥物相互作用】蘭索拉唑通過肝臟細胞色素P450酶系統代謝,主要是CYP3A4和CYP2C19酶代謝。蘭索拉唑可顯著地、長時間抑制胃酸分泌,故理論上可促進或抑制一些合用藥物的吸收。

    1、配伍禁忌

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    2、配伍注意

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【藥物過量】

    目前無藥物過量的臨床經驗供參考,但蘭索拉唑不能通過血液透析從循環系統中清除。

【藥理毒理】

    藥理作用:

    蘭索拉唑屬于質子泵抑制劑。本藥分布于胃粘膜壁細胞的酸性環境后,轉變為有活性的代謝物。這種代謝物與存在于酸生成部位的H+/K+-ATP酶的巰基結合,通過抑制H+/K+-ATP酶的活性而抑制酸分泌。

    蘭索拉唑抑制胃酸分泌作用呈劑量依賴性,藥后24小時內對基礎和刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。健康成人1次30mg,一日2次靜脈給藥,可見持續的胃酸分泌抑制作用。

    有報道在酸性條件下,血液凝固與血小板聚集受到很大損害。血液凝固所形成的纖維蛋白,在酸性條件下可被胃蛋白酶溶解。本藥通過升高胃內pH值而改善血液凝固與血小板聚集功能,抑制胃蛋白酶的活性而發揮抑制出血的作用。另外,在酸性條件下,胃的損傷粘膜的修復受到抑制,本藥通過抑制酸分泌而使胃內pH值上升,促進損傷粘膜的修復。

    毒理研究:

    遺傳毒性:Ames試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸變試驗結果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸變實驗結果為陽性。

    生殖毒性:大鼠和家兔靜脈給予蘭索拉唑劑量達30mg/kg/天(按體表面積計算相當于人臨床推薦劑量的8倍和16倍),未發現對生育力和胚胎有不良影響。

    致癌研究:SD大鼠連續24個月口服蘭索拉唑5-150mg/kg/天(按體表面積計算相當于體重為50公斤患者的臨床推薦劑量30mg/d的1~40倍),結果顯示蘭索拉唑以劑量依賴方式誘發胃腸嗜鉻樣(ECL)細胞增生和良性ECL細胞瘤;受試動物胃上皮出現腸上皮化的發生率增加。雄性大鼠睪丸間質細胞腺瘤發生率以劑量相關方式增加,給藥劑量為15~150mg/kg/天(按體表面積計算相當于人臨床推薦劑量的4~40倍)的大鼠,這些腺瘤的發生率超過該種系大鼠的自然發生率(1.4~10%)。一年毒性研究中,給藥劑量為50mg/kg/天(按體表面積計算相當于人臨床推薦劑量13倍)的30只大鼠中,有1只出現睪丸間質細胞腺瘤。

    CD-1小鼠連續24個月口服蘭索拉唑15~600mg/kg/天(按體表面積計算相當于人臨床推薦劑量的2~80倍),結果蘭索拉唑以劑量依賴方式誘發ECL細胞增生,給藥小鼠肝臟腫瘤發生率升高;300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150~600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤的發生率超過了該種系小鼠歷史腫瘤的發生率范圍。給予蘭索拉唑75~600mg/kg/天,小鼠發生睪丸腺瘤。

【藥代動力學】

    吸收  蘭索拉唑靜脈給藥時,血清中濃度存在個體差異。健康人靜脈注射蘭索拉唑30mg(30min),血藥濃度呈雙指數降低,終末半衰期為1.3(±0.5)h,血藥峰濃度(Cmax)為1705(±292)ng/mL,AUC為3192(±1745)ngh/mL,每日一次口服或靜脈注射蘭索拉唑30mg,7天后的藥代學參數不隨時間變化而變化。

    12例健康成年男子,依據CYP2C19基因型分為快代謝者組與慢代謝者組,1次30mg,一日2次,靜脈點滴5日,主要藥動學參數如表所示。

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         不同程度慢性肝病患者,口服蘭索拉唑的平均藥物半衰期從1.5小時延長到3.2-7.2小時。肝損傷患者穩態時AUC與健康人比較可增加至500%,故嚴重肝功能損傷患者靜脈給藥劑量應減少。

    口服蘭索拉唑研究提示性別和腎功能不全患者的藥代無差異,因此靜脈用藥無需調整給藥劑量。

    分布  蘭索拉唑的表觀分布容積約為15.7(±1.9)L,主要分布在細胞外液。血漿蛋白結合率為97%,當血藥濃度在0.05~5.0μg/mL時,血漿蛋白結合恒定。

    代謝  蘭索拉唑的血漿消除半衰期與抑制胃酸分泌的作用時間無關。蘭索拉唑的消除半衰期低于2小時,而抑制胃酸分泌的作用時間至少在24小時以上。

    蘭索拉唑通過細胞色素P450酶系統代謝,特別是CYP2C19酶和CYP3A4酶代謝。據報道,CYP2C19存在遺傳多態性,亞洲系蒙古人種約有10~20%為慢代謝者型。蘭索拉唑在肝內廣泛代謝,血漿中可檢測到兩個主要代謝產物(羥基化亞磺?;突腔萇錚?。這些代謝物只在胃壁細胞小管內轉變為2個通過抑制H+,K+-ATP酶的活性成分,但它們在體循環中測不出。

    消除  靜脈注射的蘭索拉唑平均清除率為11.1(±3.8)L/h。健康成年男子,1次靜脈給藥30mg,尿中未見原形藥全部為代謝產物;至給藥結束24小時后的尿中累積排泄率為12~17%。一項口服14C標記的蘭索拉唑研究顯示,約1/3的給藥量(放射活性)通過尿排泄,約2/3的放射性物質在糞便中出現,提示蘭索拉唑的代謝產物通過膽汁和尿排泄。

【貯    藏】遮光,密閉,25℃以下保存。

【包    裝】抗生素玻璃瓶;1瓶/盒,2瓶/盒,4瓶/盒,10瓶/盒,50瓶/盒;1瓶/盒,2瓶/盒,配套一次性使用精密過濾輸液器帶針。

【有 效 期】30個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部  YBH01672010

【批準文號】國藥準字H20100055

【生產企業】

    企業名稱:山東羅欣藥業集團股份有限公司

    生產地址:山東省臨沂高新技術產業開發區羅七路

    郵政編碼:276017

    電話號碼:0539-8257899 8481991

    傳真號碼:0539-8481990

    售后服務:0539-8242699

    網    址:足球比分开奖结果 www.571986.live

 

 

 

 

 

用于口服療法不適用的伴有出血的胃、十二指腸潰瘍、急性應激潰瘍、急性胃粘膜損傷。

 靜脈滴注:通常成年人每次30mg,一日2次,療程不超過7天。一旦患者可以口服藥物,應改換為蘭索拉唑口服劑型。

    臨用前將瓶中內容物用5毫升滅菌注射用水溶解,再用100毫升0.9%氯化鈉注射液稀釋,靜脈滴注,推薦給藥時間不少于30min。

    使用時注意:

   (1)本品靜滴使用時應配有孔徑為1.2μm的過濾器,以便去除輸液過程中可能產生的沉淀物。這些沉淀物有可能引起小血管栓塞而產生嚴重后果。

   (2)在噴出性或涌出性大量出血、血管暴露等危險性大的情況下,應先采用內窺鏡下止血措施。

   (3)本品僅用于靜脈滴注。溶解后應盡快應用,勿保存。避免與0.9%氯化鈉注射液以外的液體和其它藥物混合靜滴。

   (4)經本品治療的前3日內達到止血效果的,應改用口服用藥,不可無限制靜脈給藥。


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